含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的质量评价(1)
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[摘要] 目的 探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及其质量评价。 方法 采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级纳米粒；测定丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的粒径分布及纳米微粒表面结构；并检测丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的载药量、包封率及体外药物释放规律。 结果 课题组制备的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒，大小均匀，载药纳米粒的平均粒径为190nm，Zeta电位为4.3mV，包封率(94.12±5.20)%，载药量(2.05±0.12)%。与游离的丹参酮ⅡA单体相比，丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒释放速度明显减慢，在120h累积释放量为72.59%。 结论 采用乳化溶剂蒸发法成功制备了含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒。与丹参酮ⅡA单体相比，制备成纳米制剂后，多级靶向载药纳米粒能随着时间的延长将药物逐步释放出来，具有良好的缓释特征。
[关键词] 丹参酮ⅡA；载药纳米粒；RGD；缓释；表征
[中图分类号] TQ461 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2014)05-09-03
丹参酮ⅡA(Tashinone ⅡA，TSⅡA)为传统中药丹参的有效脂溶性成分，近年来研究表明TSⅡA对肝癌、胃癌等多种消化道肿瘤具有较强的细胞毒作用[1-2]，但因丹参酮ⅡA难溶于水、体内代谢快、生物利用率低等缺点，限制其在临床上的广泛应用。课题组前期研究发现丹参酮ⅡA聚乳酸载药纳米粒(TSⅡA-PLA NPs)对肝癌有较好疗效[3-5]。本研究采用乳化溶剂蒸发法，制备含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒(TSⅡA-mPEG-
PLGA-PLL-cRGD NPs ......
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