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编号:13009626
临床用量的复方黄黛片及大剂量雄黄对大鼠肝脏主要药物代谢酶的影响(4)
http://www.100md.com 2017年2月1日 《中国中药杂志》 2017年第3期
     CYP2C11,CYP2B1/2,CYP3A1相对应具有同源性[2]。与此同时,上述几种亚型在啮齿类动物的外源性物质活化与减毒过程中也扮演十分重要的角色。因此选择大鼠作为实验对象是合理的。

    复方黄黛片对CYP1A2和CYP2B1/2 mRNA的表达均有显著诱导作用,与此同时,复方中的单味药却表现出弱于复方的诱导作用甚至抑制作用;对CYP2C11 mRNA的表达无诱导作用,但雄黄(临床用量)组、丹参组和太子参组却受到显著抑制;在CYP3A1 mRNA的表达上,各实验组均受到不同程度的显著抑制。大剂量雄黄组对CYP1A2,2B1/2,2C11 mRNA的表达有显著的诱导作用,对CYP3A1的表达有显著抑制作用,且抑制程度均高于其他实验组。已检测的酶活性数据也印证了上述结果。上述多个现象表明,复方黄黛片及其方中各组分对4种CYP酶mRNA的表达存在显著的不一致,这种不一致性可能是由方中各组分的协同或拮抗作用产生的。而且这一作用可能在转录环节就已经开始,并影响到酶活性。

    基于CYP450酶的药物相互作用与中药组分配伍之间的毒效关系有着紧密联系,课题组前期用现代药理学方法证实了甘草“调和诸药”的科学内涵[7],课题组发现甘草及其主要成分甘草酸对CYP3A均能产生明显的诱导作用 ......
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